La purezza farmaceutica attiva anticancro Ibrutinib di Ibrutinib 99,9% spolverizza CAS 936563-96-1

Fuction ed applicazione di Ibrutinib

Ibrutinib è un alto inibitore irreversibile potente di BTK con un IC50 di 0,46 nanometri per il Btk.PCI-32765 purificato (Ibrutinib) è altamente attivo e tollerato bene in I.T. di CLL/SLL indipendentemente dalle anomalie genomiche ad alto rischio. Sebbene seguito sia breve, l'alto tasso di risposta ed il tasso molto basso di progressione suggerisce che PCI-32765 (Ibrutinib) possa essere un nuovo approccio mirato a importante del trattamento per l'I.T. di CLL. Ex vivo nelle analisi con intero audace, PCI-32765 (Ibrutinib) impedisce l'attivazione di BCR umano con un IC50 di circa 0,2 μM, mentre non influenza l'attivazione della cellula T. Il trattamento di CD40 o di BCR ha attivato le cellule di CLL con i risultati PCI-32765 (Ibrutinib) nell'inibizione di fosforilazione della tirosina di BTK ed inoltre efficacemente abroga le vie a valle di sopravvivenza attivate da questa chinasi compreso ERK1/2, PI3K ed il N-F-κB. Inoltre, PCI-32765 (Ibrutinib) impedisce dalla la proliferazione indotta da attivazione delle cellule di CLL in vitro e efficacemente inibisce i segnali di sopravvivenza forniti esternamente alle cellule di CLL dal microenvironment compreso i fattori solubili (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 e TNF-α), l'impegno di fibronectin ed il contatto tra cellule stromal. PCI-32765 originalmente è sviluppato da Pharmacyclics. Ed i partecipanti è invitato per i test clinici di fase I.